Цитизин является алкалоидом, содержащимся в семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae).
Относится к веществам "ганглионарного" действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием "Цититон" (Cytitonum).
В последние годы цитизином стали также пользоваться как средством для отвыкания от курения (см. таблетки "Лобесил").
Цититон - прозрачная бесцветная жидкость: рН 7,0-7,5. Стерилизуют при +100 °С в течение 30 мин.
Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.
Характерным для действия цитизина (так же как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный "толчкообразный" характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.
Ранее цититон широко применяли при отравлениях (морфином, барбитуратами, окисью углерода и др.). В связи с появлением специфических антагонистов опиатов (налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковременностью действия цититон и лобелин в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т. д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.
Вводят цититон в вену или внутримышечно: взрослым по 0,5-1 мл; детям до 12 мес - 0,1-0,15 мл; 2-5 лет - 0,2-0,3 мл, 6-12 лет - 0,3-0,5 мл. Наиболее эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию цититона можно повторить через 15-30 мин.
Цититон ранее использовался также для определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении времени, которое проходит с момента введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как возбуждение дыхания выражено отчетливее и изменение дыхания легко зарегистрировать. Обычно вводят для этой цели 0,7-1 мл цититона (0,015 мл на 1кг массы тела больного).
Высшие дозы для взрослых внутривенно и виутримышечно: разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отеке легких.
ФОРМА ВЫПУСКА: в ампулах по 1 мл.
ХРАНЕНИЕ: Ампулы с цититоном - список Б; порошок цитизина - список А.
Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток "Табекс" (Tabex, Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке на прием сначала 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы до 1-2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20-25 дней.
Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и анабазина.
Применение таблеток "Табекс" должно производиться по назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препарата.
Выпускаются также пленки с питизином (Membranulae cum Cytisino). Полимерные пластинки овальной формы с притупленными краями, белые или с желтоватым оттенком (9х4, 5х0,5 мм), содержат по 0,0015 г цитизина. Пленку наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области ежедневно в первые 3-5 дней по 4-8 раз.
При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день по 1 пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня лечения следует прекра-тить курить или резко уменьшить частоту курения.
В первые дни применения пленки с цитизином возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль, головокружение, небольшое повышение артериального давления. В этих случаях следует прекратить прием препарата.
Применение пленок с цитизином противопоказано при кровотечении, выраженной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза.
ФОРМА ВЫПУСКА: по 10 штук в контурной упаковке или по 50 штук в стеклянных пробирках.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В защищенном от света месте.