Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceае), в том числе в Ephedra equisetina Bge. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.
Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hydrochloridum).
I-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид.
Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanйdrine и др.
Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1:5), растворим в спирте (1:14).
Водные растворы (рН 4,5-7,0) стерилизуют при +100 °С в течение 30 мин. Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево; удельное вращение 2,5 % водного раствора гидрохлорида -33-36°.
По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цепи эфедрин содержит аминопропанольную цепь. Эфедрин стимулирует альфа- и бетта-адренорецепторы. По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.
Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он близок к фенамину (см.), однако последний действует значительно сильнее.
Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях.
Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание.
Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п.-подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день.
Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах; в возрасте до 1 года - по 0,002-0,003 г: 2-5 лет -0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет -0,01-0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг).
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
До недавнего времени эфедрин широко применяли при бронхиальной астме. Часто назначали в составе с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими препаратами. Действие эфедрина на адренорецепторы бронхов не является, однако, избирательным. Его применение при бронхиальной астме недостаточно эффективно и сопровождается побочными явлениями (повышением артериального давления, возбуждением центральной нервной системы и др.). В настоящее время для лечения бронхиальной астмы применяют адреномиметические препараты с более избирательным действием на бетта-адренорецепторы бронхов (см. бетта-адреностимуляторы).
Как один из компонентов эфедрина гидрохлорид входит в состав применяемых при бронхоспазмах комбинированных препаратов ( "Теофедрин", аэрозоль "Эфатин", "Солутан", "Бронхолитин").
В офтальмологической практике применяют 1-5 % растворы (глазные капли). При вазомоторном рините -2-3 % растворы.
Эфедрин применяют только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.
Эфедрин не следует применять длительно.
Препарат противопоказан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
При энурезе принимают препарат перед сном.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; таблетки по 0,025 мг; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5 % раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2 % и 3 % растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).
ХРАНЕНИЕ: Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы - во флаконах в защищенном от света месте.
Аэрозоль "Эфатин" (Aerosolum "Ephatinum"). Препарат, содержащий в каждых 10 мл эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, спирта этилового - до 10 мл.
Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, находящаяся под давлением (создаваемым хладоном) в стеклянном баллоне с дозирующим клапаном.
Применяют для купирования приступов бронхиальной астмы (легкой и средней тяжести) и для снятия приступов удушья при бронхитах, бронхо- эктатической болезни и других хронических заболеваниях органов дыхания.
Назначают в виде ингаляций по 1-5 раз в сутки. Дозирующий клапан обеспечивает распыление при одном нажатии 0,1 мл раствора. Обычно производят 2-5 нажатий (в среднем 3 нажатия, что соответствует вдыханию 0,2 мг атропина сульфата, 0,5 мг эфедрина и 0,4 мг новокаина).
Препарат противопоказан при глаукоме, стенокардии, выраженной гипертензии.
При вдыхании аэрозоля возможно появление першения в горле, кашля, сухости во рту, сердцебиения, тошноты. Эти явления проходят после отмены препарата.
Один баллон рассчитан в среднем на 100 разовых доз (по 3 нажатия).
ХРАНЕНИЕ: Список А. При температуре от +3 до +35 °С.