Пиридинкарбоиовая-3 кислота.
Синонимы: Витамин В3, Ниацин, Apelagrin, Induracin, Liplyt, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Pellagramin, Pelonin, Peviton, Vitaplex N.
Белый кристаллический порошок. Плохо растворяется в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте. Стерилизуют растворы при -100 °С в течение 30 мин.
По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.
Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных (печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах, фруктах, гречневой крупе и других продуктах.
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида-НДД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно- восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде) составляет для взрослых мужчин 16-28 мг, для женщин 16 мг. дополнительно при беременности 2 мг, а при кормлении грудью 5 мг; для детей и подростков в зависимости от возраста от 5 до 20 мг.
Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитию пеллагры.
Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами, в связи с чем они и обозначаются как витамин РР. Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания, приводит к исчезновению явлений пеллагры.
Никотиновая кислота обладает не только противопеллагрическими свойствами: она улучшает углеводный обмен, действует положительно при легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее действие.
Никотиновая кислота обладает гиполипидемической активностью. Она вызывает снижение общего уровня холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и особенно триглицеридов.
Содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) возрастает.
Основное применение никотиновая кислота имеет как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры. Кроме того, ее используют при спазмах сосудов конечностей, головного мозга (см. Никоверин, Никошпан, а также Ксантинола никотинат), при вяло заживающих ранах, язвах, невритах лицевого нерва, инфекционных заболеваниях, при желудочно-кишечных заболеваниях (гастритах с пониженной кислотностью, колитах). Применяют также при заболеваниях печени (гепатитах); необходимо, однако, учитывать, что в больших дозах никотиновая кислота может оказывать гепатотоксическое действие.
В качестве гиполипидемического средства назначают никотиновую кислоту преимущественно больным, у которых гиперхолестеринемия сочетается с гипертриглицеридемией.
Назначают никотиновую кислоту внутрь (после еды) и парентерально. Для профилактических целей назначают внутрь взрослым по 0,015- 0,025 г; детям по 0,005-0,02 г в день.
При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2-3-4 раза в день в течение 15-20 дней; парентерально вводят 1 % раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней. Детям назначают внутрь от 0,005 до 0,05 г 2-3 раза в день.
При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослым по 0,02-0,05 г (до 0,1 г); детям - по 0,005-0,03 г 2-3 раза в день.
В качестве гиполипидемического средства назначают никотиновую кислоту внутрь в относительно больших дозах. Начинают обычно с малой дозы - 0,05 г (50 мг; после ужина), через несколько дней дозу увеличивает до 0,1 г и постепенно доводят до 2- 3 г в сутки (в 2-3-4 приема после еды). Гиполипидемический эффект развивается спустя 1 мес и более.
При ишемическом инсульте вводят иногда никотиновую кислоту внутривенно (1 мл 1 % раствора).
Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введения никотиновой кислоты болезненно. Во избежание раздражения можно пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты) или никотинамидом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть, однако, постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5-1 г, а суточная доза -до 3 г (при лечении атеросклероза).
Никотиновая кислота (особенно при приеме внутрь натощак и улиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивную сыпь, парестезии. Эти явления проходят самостоятельно. Однако при приеме натощак, особенно больших доз (и при повышенной чувствительности), возможны явления ортостатического коллапса.
Быстрое внутривенное введение никотиновой кислоты (натриевой соли) может вызвать резкое снижение артериального давления.
Следует учитывать, что длительное применение никотиновой кислоты может привести к развитию дистрофии печени. При больших дозах (применяемых при атеросклерозе) опасность гепатотоксического действия усиливается. Может также повышаться содержание в крови мочевой кислоты, ухудшиться толерантность к глюкозе.
Применение никотиновой кислоты противопоказано при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), при выраженных нарушениях функции печени, при подагре и гиперурикемии. Нецелесообразно применять никотиновую кислоту для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.
В процессе лечения никотиновой кислотой (особенно большими дозами) следует тщательно следить за функцией печени.
При применении никотиновой кислоты рекомендуется включать в диету продукты, богатые метяонином (см.) и назначать метионин и другие липотропные средства.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; таблетки по 0,05 г (в лечебных целях):1,7 % раствор натрия никотината (соответствует 0,1 % никотиновой кислоты) в ампулах по 1 мл: рН раствора для инъекций 5,0-7,0.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света: таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Кислота никотиновая входит в состав комплексных препаратов Никоверин (см. Папаверин), Никошпан (см. Но-шпа) и является частью молекул Ксантинола никотината и Пикамилона. Действие этих препаратов в значительной мере связано с сосудорасширяющими и другими свойствами никотиновой кислоты.
Эндурацин (Enduracin)
Зарубежная (США) пролонгированная лекарственная форма никотиновой кислоты.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,5 г (500 мг) никотиновой кислоты.
Показания для применения, возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для никотиновой кислоты.
Принимают обычно по 1 таблетке в день за завтраком.
При использовании в качестве гиполипидемического средства следует учитывать особенности применения для этой цели кислоты никотиновой (см.).