АНТИБИОТИКИ

ПАРТНЕРЫ

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым различными видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина. Один из наиболее активных - бензилпенициллин.

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы содержат другие радикалы.

Синонимы бензилпенициллина: Angicilline, Capicillin, Cilipen, Conspen, Cosmopen, Cracillin, Crystacillin, Crystapen, Deltapen, Dropeillin, Falapen, Lanacillin, Novopen, Penavlon, Pentallin, Pharmacillin, Pradupen, Rentopen, Rhinocillin, Solupen, Solvocillin, Supracillina, Veticillin и др.

По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из него могут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.). Основой молекулы всех пенициллинов (пенициллиновым ядром) является 6-амино- пенициллановая кислота - сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного.

В связи с наличием в молекуле пенициллинов бета-лактамного кольца их относят к группе бета-лактамных антибиотиков.

Химическим путем получен ряд полусинтетических пенициллинов - производных 6-аминопенициллановой кислоты. Эта часть молекулы пенициллина малоактивна, но путем ацилирования и присоединения к ней различных химических групп удалось получить соединения, более стойкие и эффективные в отношении микроорганизмов (стафилококков), устойчивых к действию бензилпенициллина.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамполозкительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов, а также большинства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скорости наступления антибактериального действия, его продолжительности, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в разных органах и тканях, а также активности в отношении различных микроорганизмов.

Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее всасываются (при внутримышечном введении), но создают терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая соли бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин в отличие от других препаратов пенициллина эффективны при приеме внутрь. Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов (оксациллин и др.) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к бензилпенициллину.

Эта резистентность обусловлена способностью устойчивых штаммов микроорганизмов продуцировать специфические ферменты - бета- лактамазы (пенициллиназы), гидролизующие бета-лактамное кольцо пенициллинов, что лишает их антибактериальной активности.

В последнее время получены не только антибиотики, устойчивые к действию бета-лактамаз, но также соединения, разрушающие эти ферменты (см. Уназин).

Отдельные полусинтетические пенициллины так называемого широкого спектра действия (например, ампициллин) активны в отношении не только грамположительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов (за исключением Pseudomonas aeruginosa).

Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Длительное время пенициллины были основными антибиотиками, широко применявшимися в медицинской практике. Затем стали использовать также антибиотики других групп (тетрациклины, аминогликозиды и др.). В последние годы получен ряд антибиотиков -производных 7- аминоцефалоспорановой кислоты (цефалоспоринов и др.), расцениваемых в связи с широким спектром действия и высокой эффективностью как антибиотики новых поколений.

Несмотря на наличие различных групп антибиотиков, а также новых высокоэффективных синтетических антибактериальных препаратов (особенно фторхинолонов), пенициллины продолжают занимать значительное место в терапии разных инфекционных болезней. Основными условиями выбора того или иного антибиотика являются определенная чувствительность к нему возбудителя и отсутствие противопоказаний к его назначению.

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ