ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ

ПАРТНЕРЫ

D,L-альфа-Амино-бета-[пара-бис-(бета-хлорэтил)-амино-фенил]- пропионовой кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Racemelphalanum, Sarcoclorin.

Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Сарколизин является производным бис-(бета-хлор-этил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Применяют для лечения множественной миеломы, семиномы яичка (особенно при наличии метастазов), рака яичников, молочной железы, ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга.

В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.

Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекции - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 a (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде от +60 до+70 °С.

Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг.

Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости.

В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость - л)-80 мг, растворенных в 10- 26 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60- 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций.

Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3-0,5 мм; предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16- 0,2 г (160-200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см**3 тканей перфузируемой области.

Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется

обычно после 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг); если после приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5- 3*10**9/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100*10**9/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.

После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1 - 2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1 -2 раза в неделю по 100-125 мл).

При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2*10**9/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах агранулоцитоза назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или другие противорвотные средства.

При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4*10**9/л), тромбоцитопении (ниже 150*10**9/л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения: препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.

ХРАНЕНИЕ: Список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном месте.

ПРЕПАРАТЫ

ПАРТНЕРЫ

Документы