|
ТАМОКСИФЕН (Tamoxifenum).
1-1пйрз-[2-(Диметиламино)-этокси]-фенил1-транс -1,2-дифенил-1 -бутен:
Выпускается в виде цитрата. Синонимы: Зитазониум, Нолвадекс, Тамифен,
Тамоксифенбене, Тамофен, Цемид, Citofen, Noltarn, Nolvadex, Tamaxin,
Tamifen, Tarnofen, Tamo-plex, Tamoxifen citrate, Tamoxifinbene, Valodex,
Zifcazonium и др.
По структуре имеет элементы сходства с хлор-трианизеном и
кломифенцитратом (см.).
Препарат рассматривается как один из основных современных
антиэстрогенов.
Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других
антиэстрогенов объясняют в основном их способностью конкурентно
связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и
препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного
комплекса с эндогенным лигандом - 17-бета-эстрадиолом.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная
концентрация в плазме крови наблюдается примерно через 4 -7 ч после
приема.
Метаболизируется путем гид роке илирования и деметилирования.
Выделяется медленно, в основном с калом. Период полувыведения
неизмененного тамоксифена около 7 дней, главного метаболита N-
десметилта-моксифена - 14 дней.
Основным показанием для применения тамоксифена является рак молочной
железы у женщин (в постменструальном периоде). Имеются также данные о
применении препарата при раке эндометрия а также при ановуляторном
бесплодии.
Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают
обычно по 20-40 мг в день (в 1-2 приема).
При раке эндометрия назначают по 20-30 мг 1 - 2 раза в день; при
ановуляторном бесплодии -по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд,
начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах
можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства,
головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может
отмечаться умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу.
Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут
наблюдаться изменения в сетчатке глаза (ретинопатия). Препарат
противопоказан при беременности. ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,01
г (10 мг) под названием Нолвадекс: 0.02 г (20 мг) - Нолвадекс-Д. Таблетки
по 0,04 г (40 мг) выпускаются под названием Нолвадекс (тамоксифен)
форте.
Все таблетки тамоксифена содержат тамоксифена цитрат. Дозы приводятся
из расчета основания. ХРАНЕНИЕ: в защищенном от света месте при
комнатной температуре.
|