|
Описание
Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре к
природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие
превращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений.
К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств,
относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой
кислоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.),
пиримидинов (фторурацил, фторафур, цитарабин).
Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением
синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК).
Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента
фолатредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее
активную форму - тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в
биосинтезе нуклеиновых кислот.
Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых
нуклеотидов.
Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена их
превращением в опухолевых клетках в активные ингиоиторы фермента
тинидин-синтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.
|