|
ТИОГУАНИН (Thioguaninum)
2-Амино-6-меркаптопурин.
Синонимы: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine.
Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спирте.
По химической структуре и механизму противоопухолевого действия
близок к меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием
аминогруппы в положении 2.
Подобно меркаптопурину, является антиметаболитом пуринов.
Препарат медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 6-8 ч после
приема. Около 40 % выделяется с мочой в течение 24 ч (преимущественно в
виде S-метилированного метаболита).
Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и
хронических лейкозов. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином
(см.) и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (в
предбластной стадии и при бластном кризе). Может применяться также в
комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.
Принимают внутрь ежедневно по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг).
Длительность курса лечения от 5 до 30 дней в зависимости от режима
применения, эффективности, переносимости. При комбинированной
терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2- 2,5
мг/кг; курс лечения 5 дней.
При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при
назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после
окончания лечения (в течение 2 нед) необходимо не реже 1 раза в 2 нед
контролировать показатели периферической крови и костномозгового
кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.
Противопоказания такие же, как для меркаптопурина.
ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по
50 штук или в пленке поливинилхлорвдной.
ХРАНЕНИЕ: Список А. В защищенном от света месте.
|