|
ПАКЛИТАКСЕЛ (Paclitaxel).
Вещество природного происхождения - дитерпеноид со
сложным таксановым трициклическим ядром.
Синонимы: Таксол, Taxol.
Выделено впервые в 1971 г. из коры тисового дерева Taxus brevifolia. В
настоящее время получают также полусинтетическим и синтетическим
путем. Химической модификацией молекулы паклитаксела получено
близкое к нему соединение Доцетаксел (Таксотер), обладающее большей
активностью.
Оба соединения являются цитостатическими веществами. Паклитаксел
нашел в последнее время применение в качестве противоопухолевого
средства, эффективного при раке яичников (в том числе в случаях,
устойчивых к препаратам платины), при раке молочной железы, легких,
пищевода и некоторых других опухолях.
По механизму действия препарат отличается от алкалоидов барвинка
(винбластина, винкристина и колхицина) тем, что не только не ингибирует,
но и стимулирует образование микротубул.
Применяют паклитаксел внутривенно в виде длительных (до 24 ч) инфузий,
обычно в дозе 135 мг на 1 кв.м поверхности тела. Инфузии повторяют
каждые 21 день.
При применении препарата относительно часто развивается лейкопения или
нейтропения, тромбоцитопения; возможны тахикардия, гипотензия,
аритмия, артралгия, миалгия, тошнота, рвота, диарея, парестезии, алопеция.
Для улучшения переносимости рекомендуется премедикация
глюкокортикостероидами (дексаметоазоном) и противогистаминными
препаратами.
ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 5 мл раствора (в
полиоксиэтилированном касторовом масле и спирте) с содержанием в 1 мл
6 мг паклитаксила (0,6 % раствор - концентрат). Раствор для инфузий
готовят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом (0,9 %)растворе
натрия хлорида до концентрации 0,3-1,2 мг в 1 мл.
В случае попадания растворов на кожу следует тщательно промыть ее водой
с мылом.
|