|
Описание
К антиандрогенам относят ряд соединений сте-роидной и нестероидной
структур, способных подавлять физиологическую активность эндогенных
анд роге нов. Их действие связано с конкурентным блокированием
рецепторов андрогенов в тканях-мишенях; биосинтеза и секреции
андрогенов они не нарушают.
Антиандрогенная активность свойственна в той или иной степени ряду
эндогенных стероидных соединений, в том числе прогестинам, эстрогенам и
их синтетическим производным, а также некоторым производным
андрогенов. Из стероидных соединений наиболее известен в качестве
антиавдрогена ципро-терокадетат. В 70-х годах появились сообщения о
высокой антиандрогенной активности нестероидных соединений -
производных карбоксианилида - флутамида и др.
В медицинской практике антиандрогены нашли основное применение при
лечении рака предстательной железы. Назначают их также при
гиперандрогенных состояниях у женщин (гирсутизм, облысение и др.) и у
детей (при раннем половом созревании).
Пользуются также антиандрогенами для функциональной диагностики
эндокринных заболеваний.
Аналогом флутамида является нифтолид (Ni-phtholidum).
Особым видом антиандрогенной активности обладают соединения,
ингибирующие 5-альфа-редук-тазу - внутриклеточный фермент
предстательной железы, способствующий превращению тестосте-рона в
более активный андроген - дигидротесто-стерон (ДГТ).
В последнее время установлено, что гиперплазия предстательной железы и
последующее развитие аденомы связаны в значительной мере с
превращением в тканях железы тестостерона в ДГТ.
Вещества, ингябирующие образование ДГТ, способны задерживать рост
предстательной железы и тормозить развитие аденомы.
С андрогенными рецепторами эти вещества не связываются.
Из препаратов этой группы в настоящее время наиболее известен
финастерид (проскар).
|